Найдено новое вещество, замедляющее рост раковых опухолей
Ученые разработали новые лекарственные соединения, которые противодействуют белка активности рака FOXM1 и тем самым уменьшают риск метастаз.
Новые соединения подавляют рост опухолей в клетках человека и нескольких типов рака молочной железы человека в лабораторных мышей.
FOXM1 является естественным белком, который увеличивает экспрессию генов, которые важны для развития клеток. Он играет важную роль на раннем этапе развития, но обычно присутствует в тканях взрослого человека только на очень низких уровнях.
Исследователи сосредоточились на FOXM1, потому что он обнаружен в раковых клетках в большем объеме, чем в здоровых клетках человека.
«FOXM1 является ключевым фактором, который делает рак молочной железы и многие другие виды рака более агрессивными и более сложными для лечения. Поскольку он является основным регулятором роста рака и метастазирования, существует большой интерес к разработке соединений, которые были бы эффективны для его блокировки», - говорит Бенита Катценелленбоген, профессор молекулярной и интегративной физиологии Университета Иллинойса.
До сих пор не было разработано ни одного успешного лекарственного средства для снижения влияния FOXM1.
«Есть сообщения о других ингибиторы FOXM1, но они, как правило, менее эффективны и плохо работают в организме. Наши соединения имеют хорошую противоопухолевую активность на животных моделях. Они ведут себя хорошо in vivo и имеют длительный период полураспада в крови. Некоторые из них хорошо работают при пероральном приеме, то есть в виде таблеток», - подчеркнул профессор химии Джон Катценелленбоген, один из авторов исследования.
Исследователи разработали новое лекарство, анализируя свойства различных соединений в химической библиотеке потенциально терапевтических агентов. Они отобрали те, которые уменьшали развитие клеток рака молочной железы.
Затем команда модифицировала соединения для усиления их подавления FOXM1 и увеличение их клеточной активности. Три из протестированных соединений показали лучшие результаты.
«Мы обнаружили, что эти соединения ингибируют рост клеток рака молочной железы и блокируют рост опухолей молочной железы человека на мышь модели», - сказала Бенита Катценелленбоген.
166 
